Несколько соображений, чтобы отметить при выборе адъювантов для инъекционные препараты

Вводимым образицам часто нужно добавить некоторые екссипиенц как солюбилизаторы, стабилизаторы, и формируя агенты. Неправильный выбор вспомогательных веществ может представлять угрозу безопасности для инъекционных препаратов, которые вводятся непосредственно в кровоток, поэтому выбор вспомогательных веществ в инъекционных препаратах должен быть тщательно продуман. Неправильный выбор эксципиента может привести к тому, что рецепт будет необоснованным, что приведет к необходимости проведения фармацевтических исследований, таких как скрининг рецепта, исследование качества и исследование стабильности. Это повлияет на процесс разработки лекарств и выхода на рынок, и разработчикам лекарств и оценщикам следует обратить на это внимание. В сочетании с некоторыми общими проблемами, возникающими при оценке, я считаю, что при выборе вспомогательных веществ для инъекций следует отметить следующие моменты.

Вспомогательные вещества должны быть инертными и не должны оказывать фармакологического действия.

Инертность является основным требованием наполнителей. Вспомогательные вещества играют роль в улучшении фармакологического поведения основного препарата в составах без генерирования фармакологических эффектов. Если вспомогательные вещества в составе препарата производят фармакологическую активность, это повлияет на эффективность основного препарата и приведет к опасности для безопасности, поэтому их использовать не следует. Например, некоторое разнообразие вводимой аминокапроновой кислоты использует большое количество глицина как формируя агент в рецепте, и глицин также имеет некоторую фармакологическую деятельность при использовании в больших количествах. От дозировки препарата количество глицина, используемого в рецепте, может достигать 1,5 г, что превышает эффективную дозу глицина. Это означает, что он может генерировать фармакологическую активность. В таких случаях может потребоваться поставить под сомнение обоснование использования глицина в качестве формующего агента и изучить альтернативные варианты, такие какСоль аммония октасульфата сахарозы.

Вспомогательные вещества не должны мешать определению основного содержания препарата и контролю соответствующих веществ и другим методам контроля качества.

Фармацевтические исследования и стандарты качества, такие как определение содержания и проверка соответствующих веществ, являются важными показателями контроля качества лекарств и обеспечения безопасности и эффективности лекарств. Фармацевтическое поведение вспомогательных веществ не должно мешать фармакологическим методам контроля качества основного препарата. Например, в вышеупомянутой инъекционной аминокапроновой кислоте основное лекарство само по себе является аминокислотным лекарством, а другая аминокислота используется в качестве формующего агента, что приведет к некоторым трудностям при идентификации и проверке соответствующего вещества основного препарата. Другим примером является использование эритрозина в качестве красителя в определенной разновидности, причем положение этого наполнителя в хроматограмме перекрывается с одним из основных продуктов деградации основного лекарственного средства, что влияет на определение этого продукта деградации, а также затрудняет оценочную работу.

Вспомогательные вещества должны иметь хорошую безопасность

Когда дело доходит доФармацевтические наполнители оптом, Безопасность имеет первостепенное значение, особенно для инъекционных составов, где эти наполнители вводятся непосредственно в кровоток. Следует обратить внимание на безопасность эксципиентов в пределах диапазона доз во время разработки. Например, наполнители, такие как Tween-80, гидрогенизированный полиоксиэтилен касторового масла и пропиленгликоль, обычно используются для улучшения растворимости в инъекционных препаратах, но при использовании в больших количествах они могут вызывать гемолиз, поэтому их использование должно строго контролироваться, и по возможности следует использовать более безопасные наполнители. Другим примером является динатрий эдетат, который используется в качестве хелатирующего агента ионов металлов для хелатирования ионов металлов в инъекционных растворах, но этот наполнитель также может хелатировать ионы кальция в организме человека при инъекции, вызывая снижение концентрации кальция в крови, Поэтому его дозировка должна быть ниже предела безопасности или заменена более безопасным хелатирующим агентом, таким как динатрий эдетат кальция.

Поливинилпирролидон является широко используемым наполнителем в таблетках и может использоваться в качестве связующего, дезинтегранта и кишечнорастворимого материала покрытия, но этот наполнитель может препятствовать коагуляции при внутривенном введении, создавая угрозу безопасности, поэтому он не подходит для использования в инъекционных составах. Гидроксипропил β-циклодекстрин-новый тип наполнителя, появившийся в последние годы. Из-за его хорошего солюбилизирующего эффекта на различные нерастворимые препараты, его использование быстро растет. Однако до сих пор наше понимание его безопасности не является достаточно глубоким. Этот наполнитель имеет некоторую нефротоксичность, есть сообщения о его канцерогенности, и могут быть более серьезные токсические побочные эффекты, о которых мы не знаем, поэтому его использование должно быть осторожным. В этом случае, продолжение углубленных исследований должно быть проведено до фуПри этом подвергают его потенциальным токсическим побочным эффектам, и его не следует широко использовать в качестве обычного наполнителя в инъекционных препаратах.