AVT (Shanghai) Pharmaceutical Tech Co., Ltd.

Введение в применение DOPC и холестерина

Тематическое исследование применения DOPC и холестерина 1: липосомы LE-SN38


SN-38-Liposome LE-SN38-это хорошо известный препарат, и я считаю, что все знакомы с характеристиками препаратов камптотецина. Из-за его стабильности и других причин применение активного метаболита SN-38 было ограничено в течение длительного времени, но после разработки липосомы многие проблемы могут быть легко решены.


Проект разработан развивающейся липосомной технологической компанией Neopharm, основной технологией которой является использование искусственно синтезированных фосфолипидов-четырех нитроцеллюлозных глицерилфосфолипидов в приготовлении липосом. Благодаря уникальным свойствам фосфолипидов, он может сильно взаимодействовать с SN-38, стабилизируя препарат путем встраивания его в липидную мембрану липосомы, и тем самым улучшая стабильность препарата и состава in vivo и in vitro. В дополнение к фосфолипидам, рецепт также включает DOPC и холестерин. Соотношение препарат-липид составляет около 1:18, с размером частиц 150-200 нм, и скорость инкапсуляции до 95%.


Компания Neopharm разработала четыре продукта на основе этой запатентованной технологии: LE-SN38, LE-rafAON (антисмысловая нуклеиновая кислота), LEM (митоксантрон) и LEP (паклитаксел). Среди них, в настоящее время проходит клиническое испытание II фазы в Соединенных Штатах для индикации метастатического колоректального рака.


Тематическое исследование применения DOPC и холестерина 2: липосома паклитаксела LEP-ETU


Я уже представил вам липосому паклитаксела EndoTAG-1. На этот раз я расскажу вам о липосоме паклитаксела LEP-ETU. LEP-ETU-это липосома паклитаксела, разработанная NEOPHARM на основе рецепта кардиолипина. Скорость уплотнения может достигать более 85%. ETU означает «простой в использовании», потому что продукт не требует предварительной инъекции десенсибилизаторов, и существует не так много ограничений на скорость инфузии. Помимо кардиолипина,ДОПКИ холестерин также используются в рецепте. Клиническим показанием является рак яичников, и FDA одобрило его квалификацию орфанного препарата.


Как уникальное оружие нано системы доставки лекарства, кардиолипин может сильно взаимодействовать с липофильными лекарствами и стабилизированно врезать лекарство в мембрану фосфолипида липосомы, таким образом улучшая эффективность загрузки лекарства и стабильность препарата в естественных условиях и ин витро. Поэтому для разработки липосомных составов плохо растворимых в воде препаратов, таких как паклитаксел, кардиолипин сыграл решающую роль.


В дополнение к LE-SN38 и LEP-ETU, Neopharm также разработал LE-rafAON (антисмысловая нуклеиновая кислота) и LEM (митоксантрон) на основе запатентованной технологии кардиолипина, оба из которых достигли хороших первоначальных результатов исследований.


Раскрытые результаты клинических испытаний показывают, что субъекты хорошо переносятся, в том числе 1 пациент с полной ремиссией, 15 пациентов с частичной ремиссией и 10 пациентов со стабильным заболеванием (в общей сложности 35 пациентов с метастатическим раком молочной железы). Режим введения: доза 275 мг/м2, цикл введения три недели.


КО. техника АВТ (Шанхая) фармацевтическое, Лтд фокусируют на полях впрысок как липосомы, жирные эмульсии, микро -- нано прицеленные агенты, и биологические агенты на больше чем 10 лет. Он разработал уникальную модель продаж «университет + научно-исследовательский институт + предприятие».